KINERET

Kineret

Kineret 100mg

Kineret® – en IL-1α og IL-1β reseptor antagonist

 

Det innebærer at Kineret binder seg til IL-1 reseptoren på cellene og blokkerer denne for derved å hemme den pro-inflammatoriske aktiviteten til IL-1α og IL-1β (heretter, kalt IL-1).

IL-1 er den viktigste driveren av autoinflammatoriske sykdommer.

Når IL-1 binder seg til og aktiverer IL-1 reseptoren, induseres systemiske og lokale inflammatoriske symptomer som feber, generell utmattethet, diffuse smerter i muskler og ledd. Dårlig matlyst, søvnløshet, plager fra mage- og tarm, hudutslett og nøytrofili med forhøyede akuttfaseproteiner i den aktive fasen. Den biologiske aktiviteten til IL-1 har en naturlig antagonist, proteinet human IL-1 reseptorantagonist (IL-1Ra), som regulerer den proinflammatoriske aktiviteten til både IL-1α og IL-1β ved å konkurrere om bindingen til IL-1 reseptoreren.

Hvordan virker det?

Proinflammatorisk signal
 

Kineret® er et rekombinant (dvs. laget i laboratorium) protein som er nesten helt identisk med humant endogent IL-1Ra-protein. Kineret® virker ved å kompetitivt hindre IL-1α og IL-1β fra å binde seg til, og aktivere interleukin -1 reseptoreren (IL-1R) for å derigjennom redusere sykdomssymptomene. Kineret® er et lite molekyl med kort halveringstid på 4-6 timer. Kineret® har i studier på ikke- humane primater vist at det kan passere blod-hjernbarrieren.
 

Det finnes andre legemidler som også hindrer IL-1 fra å binde seg til IL-1- reseptoren for å kontrollere inflammasjon og dempe symtom, men alle IL-1-hemmere behøver ikke nødvendigvis ha samme effekt. Kineret® er blitt forskrevet for at legen anser at dette er den gunstigste behandlingen utfra pasientens spesifikke symptomer og kliniske bilde. Man må ikke slutte med Kineret® behandlingen delvis eller permanent uten å konsultere den forskrivende legen, siden dette kan øke risikoen for potensielt alvorlige komplikasjoner.
 

Referanser:
Dinarello CA, Simon A, Meer JWM van der. Treating inflammation by blocking interleukin-1 in a broad spectrum of diseases. Nat Rev Drug Discov 2012;11:633–652. https://doi.org/10.1038/nrd3800. Fox E, Jayaprakash N, Pham T-H, et al. The serum and cerebrospinal fluid pharmacokinetics of anakinra after intravenous administration to non-human primates. J Neuroimmunol 2010;223:138–140. https://doi. org/10.1016/j.jneuroim.2010.03.022. Godkjent preparatomtale for Kineret.

KINERET

Kineret

Kineret 100mg

Kineret® – en IL-1α og IL-1β reseptor antagonist

 

Det innebærer at Kineret binder seg til IL-1 reseptoren på cellene og blokkerer denne for derved å hemme den pro-inflammatoriske aktiviteten til IL-1α og IL-1β (heretter, kalt IL-1).

IL-1 er den viktigste driveren av autoinflammatoriske sykdommer.

Når IL-1 binder seg til og aktiverer IL-1 reseptoren, induseres systemiske og lokale inflammatoriske symptomer som feber, generell utmattethet, diffuse smerter i muskler og ledd. Dårlig matlyst, søvnløshet, plager fra mage- og tarm, hudutslett og nøytrofili med forhøyede akuttfaseproteiner i den aktive fasen. Den biologiske aktiviteten til IL-1 har en naturlig antagonist, proteinet human IL-1 reseptorantagonist (IL-1Ra), som regulerer den proinflammatoriske aktiviteten til både IL-1α og IL-1β ved å konkurrere om bindingen til IL-1 reseptoreren.

Hvordan virker det?

Proinflammatorisk signal
 

Kineret® er et rekombinant (dvs. laget i laboratorium) protein som er nesten helt identisk med humant endogent IL-1Ra-protein. Kineret® virker ved å kompetitivt hindre IL-1α og IL-1β fra å binde seg til, og aktivere interleukin -1 reseptoreren (IL-1R) for å derigjennom redusere sykdomssymptomene. Kineret® er et lite molekyl med kort halveringstid på 4-6 timer. Kineret® har i studier på ikke- humane primater vist at det kan passere blod-hjernbarrieren.
 

Det finnes andre legemidler som også hindrer IL-1 fra å binde seg til IL-1- reseptoren for å kontrollere inflammasjon og dempe symtom, men alle IL-1-hemmere behøver ikke nødvendigvis ha samme effekt. Kineret® er blitt forskrevet for at legen anser at dette er den gunstigste behandlingen utfra pasientens spesifikke symptomer og kliniske bilde. Man må ikke slutte med Kineret® behandlingen delvis eller permanent uten å konsultere den forskrivende legen, siden dette kan øke risikoen for potensielt alvorlige komplikasjoner.
 

Referanser:
Dinarello CA, Simon A, Meer JWM van der. Treating inflammation by blocking interleukin-1 in a broad spectrum of diseases. Nat Rev Drug Discov 2012;11:633–652. https://doi.org/10.1038/nrd3800. Fox E, Jayaprakash N, Pham T-H, et al. The serum and cerebrospinal fluid pharmacokinetics of anakinra after intravenous administration to non-human primates. J Neuroimmunol 2010;223:138–140. https://doi. org/10.1016/j.jneuroim.2010.03.022. Godkjent preparatomtale for Kineret.